يعتبر البنسلين من أقدم وأهم المضادات الحيوية التي تعمل على وقف تصنيع جدار الخلية البكتيرية، ويستخدم البنسلين ضد العديد من البكتيريا المسببة للأمراض. من أمثلة هذه البكتيريا المكورات الرئوية، العقدية، المكورات البنية، المكورات السحائية، المطثية الكزازية التي تسبب الكزاز واللولبية الشاحبة المسببة لمرض الزهري.
يعاني بعض الأشخاص من حساسية تجاه البنسلين لوجود أسباب وراثية تؤدي إلى تكوين أجسام مضادة تهاجم الدواء، ولتجنب أي مشاكل قد يعاني منها المريض، يتم إعطاء حقنة في الجلد تحتوي على كميات صغيرة. ظهر أو يد ويظهر سعال وطفح جلدي. تورم اللسان أو الوجه أو الشفتين لدى الشخص المصاب بالحساسية.
أول مادة بنسلين تم اكتشافها هي البنسلين G، المشتق من فطر معين لمركب البنسلين بيتا لاكتامات، وهذا النوع غير فعال إذا تم تناوله عن طريق الفم لأنه حساس لأحماض المعدة وإفرازاتها. . على البكتيريا موجبة الجرام، وقد واجه الأطباء مشاكل وعيوب عند استخدام البنسلين G بسبب عدم قدرة الجسم على امتصاصه وإدارته.
درس ألكساندر فليمنج التعقيم وكان مهتمًا بالجروح والالتهابات، وانضم إلى الجيش البريطاني في الحرب العالمية الأولى، ولاحظ أن العديد من المطهرات تتلف خلايا الجسم أكثر من الميكروبات، لذلك يعتقد أن مادة قاتلة. البكتيريا ولا تضر خلايا الجسم في نفس الوقت.
في عام 1928، قام الاسكتلندي Fleming بإنشاء مزرعة بكتيريا ولاحظ عند تعرضه للهواء أنها تسمم ولاحظ وجود العفن الأخضر ولاحظ أن البكتيريا تذوب حول الفطريات، لذلك خلص إلى أن البكتيريا تفرز مادة حول الفطريات . وتؤدي هذه المادة إلى موت بكتيريا المكورات العنقودية وهذا العفن يفرز مادة تقتل الجراثيم وهذه المادة لا تسبب ضررا للإنسان أو للحيوان وسميت بالبنسلين.
يتم إعطاء بعض البنسلين عن طريق الفم والبعض الآخر عن طريق الحقن فقط. تمتلك بعض البكتيريا القدرة على إنتاج الإنزيمات التي تعطل وظيفة البنسلين عن طريق فتحها على حلقة بيتا لاكتاماز. لتجنب هذه المشكلة، يجب إعطاء أدوية تقويم العظام العميقة بالبنسلين البسيط لحماية بيتا لاكتام وحلقة البنسلين.
وأول من استخدم البنسلين كان شرطيًا إنجليزيًا عام 1941، وكان يعاني من تسمم في الدم، لكنه توفي بسبب عدم وجود كميات كافية من البنسلين.